核准日期： 2006年10月19日
修改日期： 2009年09月18日
2010年10月01日
2015年10月14日
2015年12月01日
2019年12月01日
2020年12月30日
2024年05月10日
格列齐特片(Ⅱ)说明书
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用
【药品名称】
通用名称：格列齐特片(II)
英文名称：Gliclazide Tablets(II)
汉语拼音：Gelieqite Pian(II)
【成 份】
本品主要成份为格列齐特。其化学名称为：1-(3-氮杂双环[3.3.0]辛基)-3-对甲苯磺酰脲。
结构式
分子式：C15H21N3O3S
分子量：323.4l
【性 状】 本品为白色片。
【适 应 症】 用于2型糖尿病。
【规 格】 80mg
【用法用量】
口服 开始用量40mg～80mg(半片～l片)，一日1～2次，以后根据血糖水平调整至一日80mg～240mg(1片～3片)，分2～3次服用，待血糖控制后，每日改服维持量。老年病人酌减。
【不良反应】基于格列齐特的使用经验，报告有以下不良反应：
低血糖 格列齐特最常见的不良反应是低血糖。如同其他磺脲类药物，尤其是在进餐时间不规律 以及不进餐的情况下，用格列齐特片（II）治疗可以引起低血糖。低血糖的可能症状是：头痛、极度 饥饿、恶心、呕吐、倦怠、睡眠障碍、激动、攻击性行为、注意力下降、意识降低和反应迟缓、抑郁、 意识模糊、视觉和言语障碍、失语、震颤、轻瘫、感觉障碍、头晕、乏力感、自我控制丧失、谵妄、惊厥、呼吸表浅、心动过缓、嗜睡和意识丧失，甚至可能导致昏迷和致死结果。另外，可以观察到肾 上腺素能反调节的症状：出汗、皮肤潮湿、焦虑、心动过速、高血压、心悸、心绞痛和心律失常。通 常，症状在摄入碳水化合物（糖）后消失。然而，人工甜味剂无效。其他磺脲类药物的使用经验表明， 即使措施最初有效，低血糖仍可复发。如果低血糖发作是严重或持续很久的，即使它因糖摄入暂时得 到控制，仍需要立即药物治疗甚至住院治疗。
其他不良反应 胃肠道紊乱，包括腹痛、恶心、呕吐、消化不良、腹泻和便秘已有报道：如果格列齐特与餐服用 或分剂量服用，这些症状可以避免或使风险降到最小。 下列不良影响的报道更为罕见：
-皮肤和皮下组织疾病：皮疹、瘙痒、荨麻疹、血管性水肿、红斑、斑丘疹、大疱性反应（如 Stevens Johnson 综合征和中毒性表皮坏死松解症和自身免疫性大疱性疾病），以及异常地，伴嗜酸细胞增多 和全身症状的药疹（DRESS）。
-血液和淋巴系统疾病：血液学的变化是罕见的。它们可能包括贫血、白细胞减少、血小板减少、 粒细胞减少等。这些在停止用药后一般是可逆的。
-肝-胆疾病：肝酶水平升高（AST，ALT,碱性磷酸酶）、肝炎（罕见）。如果出现胆汁淤积性黄疸， 停止治疗。这些症状通常在停止治疗后消失。
-眼部疾病：由于血糖水平的变化，特别是在治疗开始时可能出现短暂的视觉障碍。
类属反应 对于其他磺脲类药物，下列不良事件曾被报道过：红细胞减少、粒细胞缺乏、溶血性贫血、各类 血细胞减少、过敏性脉管炎、低钠血症、肝酶水平升高，甚至肝功能损害（例如胆汁淤积和黄疸）和 肝炎的病例，中止磺脲类药物治疗后好转，个别的病例导致危及生命的肝功能衰竭。
【禁 忌】 在下列情况中，本药的使用是禁忌的：○1 对格列齐特或所用的任何一种赋性剂、其他磺脲类药 物、磺胺类药物过敏；○2 胰岛素依赖型糖尿病人；○3 糖尿病前驱昏迷和昏迷，糖尿病酮症酸中毒；○4 严重的肾或肝功能不全：对这些病例建议使用胰岛素；○5 应用咪康唑治疗的患者（参见【药物相互作用】）；○6 哺乳期（参见【孕妇及哺乳期妇女用药】）。
【注意事项】
低血糖 应规定服用本品的治疗仅用于能定时进餐的患者（包括吃早餐）。因为延迟进餐，食物摄入不足 或碳水化合物不平衡，低血糖风险就会增加，所以定时食用碳水化合物很重要。当患者的饮食是低热 量的，大量的或长时间的运动后，摄入酒精后或合并应用其他降糖药时，低血糖更可能发生。应用磺脲类药物后可能发生低血糖（参见【不良反应】）。一些病例可能很严重且持续很长时间。入院可能是必要的，葡萄糖给药可能需要进行几天。为了减少低血糖的风险，必须小心选择患者，所用的剂量也 应与患者仔细匹配，并且必须向患者解释清楚低血糖的情况。
增加低血糖风险的因素：
○1 患者拒绝合作或无能力合作（特别是老年人）；
○2 营养不良，不按时进餐，不进餐，禁食或饮 食改变；
○3 体育运动与碳水化合物摄入之间的不平衡；
○4 肾功能不全；
○5 严重肝功能不全；
○6 过量服 用本品；
○7 某些内分泌功能紊乱：甲状腺功能紊乱、垂体机能减退和肾上腺功能不全；
○8 与其他药品 的合并使用（参见【药物相互作用】）。
肝和肾功能不全 在肝功能不全或严重肾功能衰竭的患者中，格列齐特的药代动力学和/或药效学可能发生改变。 低血糖如果发生在这样的患者中可能持续时间长，必须进行适当的处理。 向患者说明的信息 应当向患者及其家属解释清楚低血糖的风险，包括其症状（参见【不良反应】）、治疗以及引起低 血糖的条件、原因，必须告知他们遵守饮食建议、进行规律的体育运动和按时监测血糖水平的重要性。
血糖不稳定 接受口服抗糖尿病治疗的患者的血糖控制可能受到以下任何事件影响：同时服用圣约翰草（贯叶 金丝桃）制剂（参见【药物相互作用】）、发热、外伤、感染或外科手术。 某些情况可能需要应用胰岛素。 任何口服抗糖尿病药（包括格列齐特）的降糖疗效在许多患者中都可能会随着长期应用而减弱： 这可能是由于糖尿病严重程度的进展，或者是对治疗的反应降低。这种现象称为继发性失效，应与原 发性失效区分，后者指该药在首次用药时即证明是无效者。在将患者确定为继发性失效前，必须考虑 适当调整剂量以及监督其饮食治疗。
血糖代谢紊乱 在接受氟喹诺酮类药物联合治疗的糖尿病患者（特别是老年患者）中，有血糖紊乱（包括低血糖 和高血糖）的报告。所有同时服用本品和氟喹诺酮类药物的患者，应密切监测血糖。
实验室检查 糖基化血红蛋白水平（或空腹静脉血糖）是评估降糖疗效较好的指标。自我监测血糖是非常有效 的。G6PD 缺乏症（葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏症）的患者用磺脲类药物治疗可导致溶血性贫血。由于 格列齐特属于磺脲类药物，G6PD 缺乏症患者应慎用本品，应考虑选择非磺脲类药物。
卟啉症患者 在卟啉症患者中，已有一些服用其他磺脲类药物后出现急性卟啉症的病例被描述过。
赋性剂： 本药品含有乳糖。有罕见的遗传性半乳糖不耐症、LAPP 乳糖酶缺乏症或葡萄糖-半乳糖吸收不良 的患者不应服用本品。
对驾驶和操作机器的能力的影响 本品对驾驶和/或操作机器能力无影响或影响可忽略。不过在驾驶和/或操作机器时患者应警惕低 血糖症状，特别是在开始治疗时。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
妊娠 在孕妇中使用格列齐特的资料几乎没有或十分有限（少于 300 个妊娠病例），甚至使用其他磺脲 类药物的资料也很少。作为一种预防措施，最好避免在妊娠期间使用格列齐特。 与糖尿病有关的危险：未控制的糖尿病（妊娠性或永久性糖尿病）是先天性畸形和产期死亡率发 生率较高的原因。为降低与未控制糖尿病相关的先天性畸形的风险，怀孕前应控制糖尿病，在妊娠期 间血糖必须达到最好的控制。 与格列齐特有关的危险：大剂量磺脲类降糖药物对动物有致畸形的作用。对于评估妊娠期服用格 列齐特可能致畸形或胎儿中毒作用，目前还没有足够的有关临床资料。
作用过程：
○1 保持血糖的控制可以使这一类型的患者妊娠正常进行。
○2 不论是 1 型还是 2 型糖尿病，是妊娠 性或永久性的糖尿病，胰岛素治疗是必须的。
○3 对于后一种情况，建议从计划要怀孕的时候或服用格 列齐特患者偶然发现怀孕的时候，将口服药物治疗改为用胰岛素治疗；对这样的病例，不必机械地建 议中止妊娠，但应进行特别护理并做专门的产前检查，对其妊娠进行监护。○4 建议对新生儿进行血糖 水平监测。
哺乳 由于缺乏论证格列齐特进入母乳的资料及考虑到产生新生儿低血糖危险，因此用此药治疗 期间禁忌母乳喂养。不能排除对新生儿和婴儿的风险。
【儿童用药】 在儿童和青少年中，本品的安全性和有效性尚未确定。
【老年用药】 用药量适当减少。
【药物相互作用】
以下药品可能会增加低血糖的风险：
禁止联合应用 咪康唑（全身途径，口腔粘膜凝胶）：增加降糖作用并可能会出现低血糖症状，甚至昏迷。
不推荐联合应用 保泰松（全身途径）：增加磺脲类药物的降糖效应（取代它们与血浆蛋白的结合和（或）减少它们的清除）。最好使用一种相互作用少的消炎制剂，否则，需警告患者并强调自我监测的重要性；在 与消炎药剂一同使用时，在治疗期间和中断治疗阶段，有必要需调整药物剂量。
酒精：增加低血糖反应，尤其是氯磺丙脲、格列本脲、格列吡嗪、甲苯磺丁脲（通过抑制代偿性 反应），同时具有增加低血糖昏迷发作的危险。避免摄入酒精或使用含有酒精的药物治疗。
联合应用需谨慎 由于降血糖作用的增强，因此，在某些情况下，当与以下药物之一联合应用时， 可能会发生低血糖。
其他抗糖尿病药（胰岛素、阿卡波糖、二甲双胍、噻唑烷二酮类、二肽基肽酶-4 抑制剂、GLP-1 受体激动剂）、β-受体阻滞剂、氟康唑、血管紧张素转换酶抑制剂（卡托普利、依那普利）、H2-受体 拮抗剂、MAOIs、磺胺类药物、克拉霉素和非甾体类抗炎药。
以下药品可能引起血糖水平提高：
不推荐联合应用
达那唑：致糖尿病效应。如果无法避免使用该种药物，需要警告患者并强调自我监测尿糖和血糖 的重要性。在使用和停止达那唑治疗时，需要调整糖尿病治疗药物剂量。
联合应用需谨慎
○1 氯丙嗪（精神抑制剂）：使用大剂量氯丙嗪治疗（每日氯丙嗪剂量大于 100mg）会增加血糖水 平（降低胰岛素的释放）。告知患者并强调需要进行血糖水平的自我监测。如有必要，在用精神抑制 剂药物治疗中和治疗终止中都应调整抗糖尿病药物的剂量。
○2 糖皮质激素（全身途径和局部途径：关 节内部、皮肤和直肠制剂）和替可克肽：血糖水平会升高，有时可能伴有酮症（由糖皮质激素引起的 对碳水化合物耐受性降低）需要警告患者并强调自我监测血糖的重要性，特别是在开始治疗阶段。有必要，在使用糖皮质激素阶段和停药后需要调整糖尿病治疗药物剂量。
○3 β2 拟交感神经药物：利托君、 沙丁胺醇、特布他林 由于 β2激动剂作用，提高血糖水平。需要强调自我监测血糖的重要性。必要时 改用胰岛素。
○4 圣约翰草（贯叶金丝桃）制剂：圣约翰草（贯叶金丝桃）降低格列齐特的暴露量。强 调血糖水平监测的重要性。
下列产品可能引起血糖代谢紊乱：
联合应用需谨慎
氟喹诺酮类药：
在同时使用本品和氟喹诺酮类药物的情况下，应该警告患者血糖代谢紊乱的风险， 并应强调血糖监测的重要性。
联合用药需考虑的
抗凝剂治疗（华法林等）：在治疗过程中磺脲类药物可能增强抗凝剂的抗凝作用。调整抗凝剂的 剂量可能是必要的。
【药物过量】
磺脲类药物过量可产生低血糖。中度低血糖症状，无意识丧失或神经系统体征者，必须以摄取碳 水化合物，调整剂量和（或）改变饮食来完全纠正之。应继续严密监护直至医师确信患者已脱离危险。 严重的低血糖反应出现昏迷、惊厥，或可能出现其他的神经功能障碍，应作为内科急诊处理，患者需 立即入院治疗。如诊断或怀疑低血糖昏迷，应给患者快速静脉注射高浓度（50%）葡萄糖溶液，随后 持续滴注浓度相对较低的葡萄糖溶液（10%），注入速度以维持血糖浓度在 1g/L 以上为准。至少对病 人进行 48 小时的严密监测。在 48 小时后，医师根据患者的情况决定是否需要进一步的监护。对于患 有肝脏疾病的患者，格列齐特的血浆清除期将延长。由于格列齐特与蛋白质结合牢固，透析对这些患 者无用。
【药理毒理】 本品是第二代磺脲类降血糖药，作用较强，其机理是选择性地作用于胰岛β细胞，促进胰岛素分 泌，并提高进食葡萄糖后的胰岛素释放，使肝糖生成和输出受到抑制。本品经动物实验和临床使用证 明能降低血小板的聚集和粘附力，有助于防治糖尿病微血管病变。
【药代动力学】 本品口服，在胃肠道迅速吸收；3～4 小时可达血浆峰值，血浆蛋白结合率为 92％，半衰期为 l0～ l2 小时．口服后主要在肝脏代谢，经尿排出。
【贮 藏】 遮光，密闭保存。
【包 装】 铝塑泡罩包装 80mg×20 片／板／盒 80mg×20 片／板×3 板／盒，
【有 效 期】 36 个月
【执行标准】《中国药典》2020 年版二部
【批准文号】国药准字 H43020281
【药品上市许可持有人】
企业名称：尊龙凯时(北京)生物制药股份有限公司
地 址：北京市北京经济技术开发区经海二路 36 号
【生产企业】
企业名称：尊龙凯时(北京)生物制药股份有限公司
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